Тайгерон 500 мг таблетки №10 - ціна та наявність в місті Київ

Инструкция тайгерон (Tigeron) 500 мг таблетки

Состав

действующее вещество: левофлоксацин (levofloxacin) 1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 500 мг; 750 мг;
вспомогательные вещества: повидон К29/32, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, покрытие Opadry 03B84681 розовый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки капсулоподобной формы, покрытые оболочкой, розового цвета с тиснением «500» или «750» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M А12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, является S (-) энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия. Левофлоксацин в качестве антибактериального препарата из группы фторхинолонов действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (подавляя) концентрацией (МИК (МПК)).

Механизм резистентности. Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.

Предельные значения

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице 1 тестирование МИК (мг / л).

Таблица 1

Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006)

Рекомендуемые CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов, ранее NCCLS) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные от промежуточно чувствительных организмов и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, указано в таблице 2, для тестирования МИК (мкг / мл) или диско-диффузного метода (диаметр зоны [мм] с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).

Таблица 2

Рекомендуемые CLSI предельные значения МИК и диско-диффузного метода для левофлоксацина (М100-S17, 2007)

Антибактериальный спектр

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента не менее при некоторых типах инфекций сомнительна.

* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.

** Естественная промежуточная чувствительность.

Другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Тайгерон при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет около 100%.

Еда почти не влияет на всасывание Тайгерона.

Распределение.

Примерно 30-40% Тайгерона связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект многократного приема Тайгерона при применении 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый Кумуляционный эффект после приема доз Тайгерон по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ). Максимальная концентрация Тайгерона в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1:00 после приема препарата Тайгерон.

Проникновение Тайгерон в ткани легких. Максимальные концентрации Тайгерона в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли примерно 11,3 мкг / г и достигались через 4-6 часов после приема препарата Тайгерон. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение Тайгерон в содержание пузыря. Максимальные концентрации Тайгерона 4-6,7 мкг / мл в содержании пузыря достигается через 2-4 часа после приема препарата Тайгерон через 3 дня приема препарата Тайгерон в дозах Тайгерон 500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.

Проникновение Тайгерон в цереброспинальной (спинномозговую) жидкость. Тайгерон плохо проникает в СМЖ.

Проникновение Тайгерон в ткани простаты. После перорального приема 500 мг Тайгерона 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; средний коэффициент концентрации простата / плазма составлял 1,84.

Концентрация Тайгерон в моче. Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после однократного приема внутрь дозы Тайгерон 150 мг или 300 мг, или 500 мг Тайгерона составляли 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.

Метаболизм.

Тайгерон метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата Тайгерон, который выделяется с мочой. Тайгеронявляется стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод.

После приема и введения Тайгерон выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно почками (85% введенной дозы Тайгерон). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность.

Тайгерон имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью.

На фармакокинетику Тайгерона влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из приведенной ниже таблицы:

Пациенты пожилого возраста.

Нет значительных различий фармакокинетики Тайгерона у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

Различия.

Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия фармакокинетики левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.

Показания

Взрослым с инфекциями легкой или умеренной степени тяжести Тайгерон назначать для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину, других хинолонов или к любой из вспомогательных веществ препарата Тайгерон.

Эпилепсия.

Побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Взаимодействие Тайгерон с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на Тайгерон.

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин.

Всасывания Тайгерона значительно снижается при применении солей железа, магний- или алюминиевых антацидов или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащих буферными средствами) одновременно с препаратом Тайгерон , таблетки. Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентный катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащих антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащих буферными средствами), в течение 2:00 до или после приема препарата Тайгерон , таблетки (см. раздел «Способ применения и дозы»). Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.

Сукральфат.

Биодоступность таблеток Тайгерона значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и Тайгерон , лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема таблеток Тайгерон (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства .

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия Тайгерона с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин .

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение Тайгерона. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата Тайгерон способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытывались в ходе исследования, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая информация.

На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном с ним применении не вызывают никакого клинически значимого влияния следующие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства.

Циклоспорин.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-.

Тайгерон, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства известны своей способностью удлинять интервал Q-(например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиты и антипсихотические лекарственные средства) (см. Раздел «Особенности применения» ( «Продление интервала QT»)).

Другая значимая информация.

Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом для фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие формы взаимодействия. Прием пищи.

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки Тайгерон , таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.

Особенности применения

Метициллин-резистентный S.Aureus.

Для метициллин-резистентного S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Тайгерон можно применять для лечения острого бактериального синусита и острого обострения хронического бронхита, если эти инфекции были диагностированы соответствующим образом.

Резистентность к фторхинолонам в E. coli (наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности E. соli к фторхинолонам.

Тендинит и разрыв сухожилий.

Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов, получающих препарат Тайгерон в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. У пациентов пожилого возраста следует корректировать дозу препарата Тайгерон в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с вышеизложенным следует тщательно следить за этими категориями пациентов, если им назначают Тайгерон. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них возникнут симптомы тендинита. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать необходимое лечение (например, иммобилизацию) пораженного сухожилия (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно тяжелой степени, стойка и / или с примесью крови, возникает во время или после лечения тайгероном (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомам заболевания, обусловленного Clostridium difficile. Тяжелая форма данного заболевания является псевдомембранозный колит ( см. раздел «Побочные реакции»). В связи с этим врачу следует учитывать возможность о наличии заболевания, вызванного Clostridium difficile, если у пациента на фоне лечения тайгероном или после него развивается диарея тяжелой степени. При подозрении на заболевание, обусловленное Clostridium difficile, тайгерон следует немедленно отменить и в неотложном порядке начать необходимое лечение. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику кишечника, в этом случае противопоказаны.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Тайгерон противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания») и, как и другие хинолоны, его следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например, теофиллином ( см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорожного припадка (см. Раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновых антибиотиками. В связи с этим в случае необходимости применения тайгерона этим пациентам следует осуществлять надзор относительно возможного возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку тайгерон выводится в основном почками, требуется коррекция дозы Тайгерон для пациентов с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности).

тайгерон может привести к серьезным, потенциально летальных реакций гиперчувствительности (например, от ангионевротического отека до анафилактического шока), в отдельных случаях после употребления первой же дозы препарата Тайгерон. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо отменить прием тайгерона, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Тяжелые буллезные реакции .

При применении тайгерона сообщалось о возникновении тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо реакций со стороны кожи и / или слизистых оболочек следует немедленно прекратить прием тайгерона, обратиться к врачу и, при необходимости, начать соответствующее лечение.

Изменение уровня глюкозы в крови.

Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в крови, среди которых были случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, наблюдавшихся как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральных сахароснижающих препаратов (например , глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы сахара в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации.

Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения тайгерона (см. Раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется, чтобы пациенты не испытывали без необходимости воздействия сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ - лучей (например, УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия), во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема тайгерона.

Пациенты, получающие антагонисты витамина K.

Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время / международное нормализованное отношение) и / или увеличение частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих тайгерон в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), при одновременном применении чих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции.

Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолины, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять тайгерон пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими, как:

• врожденный или приобретенный синдром удлинения интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, обладающих способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса ИА и ИИИ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);
• нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

(См. Раздел «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», раздел «Побочные реакции», раздел «Передозировка»).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая тайгерон. Прием тайгерон следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарной системы.

При применении тайгерона (преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом) сообщалось о случаях некроза печени до печеночной недостаточности с летальным исходом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боли в области живота.

Обострение myasthenia gravis.

Фторхинолоны, включая тайгерон, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В пострегистрационный период у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, которые нуждались меры по поддержке дыхания. Левофлоксацин не рек