Manual for Ітрунгар 100 мг капсули №4

Инструкция итрунгар (itrungar) капсулы

Состав

действующее вещество итрунгар итраконазол;

1 капсула содержит итраконазола 100 мг

вспомогательные вещества итрунгар:

пеллеты содержат: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, сахароза;

оболочка капсулы содержит

корпус: хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин;

колпачок: FD & C зеленый №3, титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы итрунгар с корпусом желтого и крышкой зеленого цвета или наоборот (размер 0); содержимое капсулы - пеллеты от белого до серого цвета.

Фармакологическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола . Код АТХ J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активен в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола - важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату итрунгар чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (Включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект препарата итрунгар полной мере проявляется через 2-4 недели после окончания терапии больных микозы кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения пациентов с онихомикозом (по мере изменения ногтей).

Фармакокинетика.

Всасывания: максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата итрунгар сразу после еды. После однократного приема препарата итрунгар максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 2,5 часа. При длительном применении итрунгар стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата итрунгар составляет: 0,4 мкг / мл - при приеме 0,1 г препарата итрунгар 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл - при приеме 0,2 г препарата итрунгар 1 раз в сутки, 2 мкг / мл при приеме 0,2 г препарата итрунгар 2 раза в сутки.  

Распределение 99,8% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, при этом концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется не менее 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.

Метаболизм итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых - гидроксиитраконазол - имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.

Вывод: вывод итрунгар из плазмы крови двухфазное, с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% дозы препарата итрунгар выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из которых в неизменном виде выводится менее 0,03%. С калом в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итрунгар может снижаться.

Показания

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:

• вульвовагинальных кандидоз
• дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания: дерматомикоз, отрубевидный лишай; грибковый кератит;
• оральный кандидоз
• онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжами;
• системные микозы системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (имуноослабленим пациентам с криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы (ЦНС) препарат итрунгар можно назначать только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами);
• гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, что возникают крайне редко.

Противопоказания

Капсулы Итрунгар противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату итрунгару или его компонентам.

Противопоказано одновременное применение следующих лекарственных средств с капсулами Итрунгар (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»):

- субстратов CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к усилению или пролонгации терапевтических и побочных реакций и состояний, которые могут потенциально угрожать жизни. Например, увеличены концентрации этих лекарственных средств могут привести к увеличению интервала QT и вентрикулярных тахиаритмий, в частности в трепетание-мерцание желудочков, аритмии с потенциальным летальным исходом;

- ингибиторов HMG-CoA редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, таких как ловастатин и симвастатин;

- триазолама и приема мидазолама;

- алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин)

- низолдипину.

Противопоказано применение капсул Итрунгар пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. Раздел «Особенности применения»).

Не следует применять капсулы Итрунгар в период беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные методы контрацепции во время лечения итрунгар, а также до конца менструального цикла после окончания лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

итрунгар преимущественно метаболизируется цитохромом CYP3A4. Другие препараты, которые метаболизируются этим путем или модифицируют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может влиять на фармакокинетику других субстанций. итрунгар является мощным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина. При одновременном применении с другими лекарственными средствами следует также руководствоваться инструкциями по применению этих лекарственных средств по информации о путях метаболизма и возможной необходимости коррекции доз.

Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию итрунгар в плазме крови

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка (препараты, которые нейтрализуют кислоту, такие как гидроксид алюминия, или супрессоры выделение кислоты, такие как антагонисты H ₂ рецепторов и ингибиторы протонной помпы), влияют на абсорбцию итрунгар из капсул. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеуказанных лекарственных средств и капсул итраконазола:

• при одновременном применении итрунгар и лекарственных средств, снижающих кислотность, препарат итрунгар следует применять с напитками с повышенной кислотностью, такими как недиетических цепи;
• лекарственные средства, нейтрализующие кислоту (например гидроксид алюминия), следует применять не менее чем за 1:00 до или через 2:00 после применения препарата итрунгар;
• следует контролировать уровень противогрибковой активности и в случае необходимости - увеличивать дозу итрунгар.

Одновременное применение итрунгар с мощными индукторами фермента СYРЗА4 приводит к снижению биодоступности итраконазола и гидроксиитраконазолу, следствием чего является значительное уменьшение эффективности лечения. Данные лекарственные средства включают:

• антибактериальные: изониазид, рифабутин (также см. раздел «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»), рифампицин;
• противосудорожные: карбамазепин (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»), фенобарбитал, фенитоин;
• противовирусные: эфавиренз, невирапин.

Одновременное применение мощных индукторов фермента СYРЗА4 с итраконазолом не рекомендуется. Не следует начинать применение вышеупомянутых лекарств за 2 недели до, во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом, за исключением случаев, когда возможная польза значительно превышает потенциальный риск. Следует тщательно контролировать уровень противогрибковой активности и увеличить при необходимости дозу итрунгар.

Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию итрунгар в плазме крови

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступнистьитрунгар. Например:

• антибактериальные: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;
• противовирусные: дарунавир, потенцированных ритонавиром, фосампренавир, потенцированных ритонавиром, индинавир, ритонавир (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»).

Эти препараты следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать по развитию симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшить дозу итрунгар. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол

итрунгар и его основной метаболит гидроксиитраконазол могут подавлять метаболизм препаратов, метаболизирующихся ферментом CYP3A4 и транспортировки лекарств P-гликопротеин, что может привести к увеличению концентрации этих лекарств и / или их метаболитов в плазме крови. Такое повышение плазменных концентраций может привести к усилению или удлинение терапевтического эффекта и возникновения побочных реакций. Противопоказано одновременное назначение итраконазола и лекарств, которые метаболизируются CYP3A4 и удлиняют интервал QT, поскольку это может привести к возникновению желудочковых тахиаритмий, включая случаи трепетание-мерцание желудочков с летальным исходом. После прекращения лечения концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови, в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. Пациентам с циррозом печени или пациентам, которые одновременно применяют ингибиторы фермента CYP3A4, отменять препарат итрунгар следует постепенно. Особенно это касается лекарственных средств, на метаболизм которых влияет итрунгар.

Сопутствующие лекарственные средства сгруппированы в следующие категории

Противопоказано: ни в коем случае не применять итрунгар одновременно или ранее чем через 2 недели после окончания лечения итраконазолом.

Не рекомендуется: применение этих лекарственных средств одновременно и в течение 2 недель после прекращения лечения итраконазолом следует избегать, кроме случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных реакций. Если одновременного применения нельзя избежать, то таких пациентов следует тщательно обследовать на появление признаков симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.

Применять итрунгар с осторожностью тщательный мониторинг рекомендован в случае одновременного применения с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать по симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итрунгар и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Примеры лекарственных средств, концентрация которых увеличивается при одновременном применении с итрунгар и рекомендации по применению

Таблица 1

^a См. «Лекарственные средства, снижающие концентрацию итраконазола в плазме крови».

^b См. «Лекарственные средства, которые повышают концентрацию итраконазола в плазме крови».

Лекарственные средства, концентрацию которых снижает итрунгар.

Одновременное применение итрунгар с мелоксикамом снижает концентрацию последнего. Мелоксикам следует назначать с осторожностью при одновременном применении итраконазола и контролировать терапевтическую и побочное действие. Рекомендуется корректировать дозу мелоксикама.

дети

Исследования по лекарственного взаимодействия проводили только с участием взрослых.

особенности применения

перекрестная гиперчувствительность

Нет данных о перекрестной чувствительности между итрунгар и другими азоловыми противогрибковыми средствами. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул Итрунгарпациентам с гиперчувствительностью к другим азолов.

Влияние на сердце

В исследованиях с применением итрунгар для введения с участием здоровых добровольцев наблюдалось транзиторное асимптоматическое уменьшение фракции выброса левого желудочка; оно восстанавливалось перед последующей инфузией. Клиническая значимость этих данных для пероральных форм не выяснена.

Известно, что итрунгар проявляет отрицательный инотропный эффект, сообщали о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением итраконазола. Среди спонтанных сообщений частота возникновения застойной сердечной недостаточности была выше при общей суточной дозе 400 мг в сутки, чем в случае применения меньшей суточной дозы. Следовательно, риск сердечной недостаточности может увеличиваться в зависимости от общей суточной дозы итраконазола.

Препарат итрунгар не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с ее наличием в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза / риск следует учитывать такие факторы как тяжесть диагноза, режим дозирования и продолжительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, в частности хроническим обструктивным заболеванием легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов следует проинформировать о симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение следует проводить с осторожностью и контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата Итрунгар необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут иметь отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект итраконазола. Также итраконазол может подавлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за увеличения риска возникновения застойной сердечной недостаточности (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на печень

При применении итрунгар очень редко сообщали о тяжелой гепатотоксичности, включая случаи острой летальной печеночной недостаточности. В основном эти случаи наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, которые лечились по системным показаниям, имели другие серьезные заболевания и / или принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска заболеваний печени. Некоторые из этих случаев наблюдались в течение первого месяца лечения, в том числе первой недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих Итрунгар. Пациентов следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае появления симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнение мочи.

Данные по применению пероральных форм итраконазола пациентам с печеночной недостаточностью ограничены. Следует с осторожностью применять этот препарат данной категории пациентов. Рекомендуемый тщательный мониторинг состояния пациентов с нарушениями функции печени, принимающих итраконазол. При принятии решения о лечении другими лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP3A4, рекомендуется принимать во внимание удлиненный период полувыведения итраконазола, наблюдавшийся в клинических исследованиях с участием пациентов с циррозом, которым применяли одноразовые дозы капсул итраконазола.

Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности результате применения других препаратов лечение следует начинать только при условии, что ожидаемый результат превышает риск поражения печени. В таких случаях необходим мониторинг функций печени.

Снижение кислотности желудка

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул Итрунгар ухудшается. Пациентам с пониженной кислотностью желудка, вызванной болезнью (например ахлоргидрией) или одновременным применением других препаратов (например, для снижения кислотности), рекомендуется принимать препарат итрунгар с напитками с повышенной кислотностью (например, с недиетических колой) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). Следует вести мониторинг противогрибковой активности и увеличить дозу итрунгар в случае необходимости (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты пожилого возраста

Клинические данные по применению капсул Итрунгар пациентам пожилого возраста ограничены. Капсулы Итрунгар не следует применять у пациентов пожилого возраста, если только польза от использования не превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итрунгар пациентам с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата итрунгар этой категории пациентов.

Нарушение функции почек

Данные по применению итрунгар внутрь пациентам с нарушением функции почек ограничены. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. Следует соблюдать осторожность при применении препарата итрунгар этой категории пациентов и рассмотреть вопрос о коррекции дозы.

потеря слуха

Сообщалось о случаях временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимавших итрунгар. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Слух обычно восстанавливается после окончания терапии итраконазолом, однако у некоторых пациентов потеря слуха является необратимой.

Пациенты с иммунной недостаточностью

У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность итрунгар может быть снижена.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающих жизни

Через фармакокинетические свойства (см. Раздел «Фармакокинетика») капсулы Итрунгарне рекомендуется применять для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

Пациенты, больные СПИДом

У больных СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую ​​как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальний), и в которых существует угроза рецидива, врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

нейропатия

При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Итрунгар, следует прекратить.

Расстройства углеводного обмена

Препарат итрунгар содержит сахарозу. Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтазною недостаточностью не следует применять этот препарат.

перекрестная резистентность

Если при заболевании системный кандидоз есть подозрение на то, что виды грибов Candida, вызывающие заболевания, резистентные к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазола. Поэтому необходимо выполнить тест на чувствительность перед началом лечения капсулами Итрунгар.

потенциал взаимодействия

Одновременное применение итрунгар и определенных лекарственных средств может привести к изменению эффективности итраконазола и / или лекарственного средства, применяемого одновременно с ним, к возникновению побочных реакций, которые могут угрожать жизни и / или к внезапному летальному исходу. Лекарственные средства, которые противопоказаны, не следует применять или разрешается применять с осторожностью одновременно с итраконазолом, приведены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Итрунгар не следует назначать беременным, кроме состояний, угрожающих жизни, когда потенциальная польза для беременной превышает риск отрицательного влияния на плод (см. Раздел «Противопоказания»).

В исследованиях на животных итрунгар обнаружил репродуктивной токсичности.

Данные по применению итрунгар в период беременности ограничены. Сообщалось о случаях аномалий развития, такие как пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с итраконазолом не установлена.

Эпидемиологические данные о влиянии итрунгар на женщин в I триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков развития по сравнению с таковыми у женщин, которые не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы Итрунгар, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Период кормления грудью

Очень незначительные количества итрунгар проникают в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Итрунгар для матери. В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по влиянию на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили. Следует помнить о возможности возникновения побочных реакций как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха (см. Раздел «Побочные реакции»), что может привести к негативным последствиям во время управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Применять итрунгар внутрь. Для оптимальной абсорбции итрунгар необходимо применять капсулы Итрунгар сразу после приема высококалорийной пищи.

Капсулы итрунгар следует глотать целиком.

Таблица 2

Показания	доза итрунгар	продолжительность
гинекологические заболевания
вульвовагинальный кандидоз	200 мг дважды в сутки или200 мг 1 раз в сутки	1 день 3 дня
Дерматологические / офтальмологическ Состав Показания Противопоказания Способ применения и дозы Передозировка Побочные реакции Мы включили файлы cookie, чтобы обеспечить максимальное удобство работы с нашим веб-сайтом. Закройте это сообщение, если вы согласны получать все файлы cookie на нашем веб-сайте, или узнайте больше здесь. Политика конфинденциаольности Прийняти Cookies Повідомлення Viber Facebook messenger Telegram Зворотний дзвінок Розшифрувати рецепт Онлайн чат Як вам зручніше з нами звʹязатися? Скасувати Кнопка зв'язку Підписатися