Фраксипарин 0,4 мл ампули №10 - ціна та наявність в місті Київ

Инструкция фраксипарин (fraxiparine) ампулы

Состав

действующее вещество фраксипарин: надропарин кальция

1 мл 9500 анти-Ха надропарина кальция

1 предварительно заполненный шприц фраксипарин (0 3 мл) содержит 2850 анти-Ха надропарина кальция

1 предварительно заполненный шприц фраксипарин (0 4 мл) содержит 3800 анти-Ха надропарина кальция

вспомогательные вещества фраксипарин: раствор кальция гидроксида (или соляная кислота разведенная) вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный или слегка опалесцирующим бесцветный или светло-желтого цвета раствор фраксипарин практически не содержит видимых частиц.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Группа гепарина.

Код АТХ В01А В06.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Надропарин - низкомолекулярный гепарин разработан путем деполимеризации стандартного гепарина. Представляет собой гликозаминогликан со средней молекулярной массой 4300 дальтон. Надропарин проявляет высокий уровень связывания с белками плазмы антитромбином ИИИ. Такая родство приводит ускоренную ингибирование Ха-фактора что является главным вкладом в высокую антитромботической активностью надропарина. Другими механизмами антитромботической активности надропарина является стимуляция ингибитора пути тканевого фактора активация фибринолиза путем прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из клеток эндотелия модификация гемореологических параметров (уменьшение вязкости крови и увеличение текучести мембран тромбоцитов и гранулоцитов). Надропарин имеет высокий уровень соотношения между анти-Ха и анти-IIа-активностью. Он оказывает немедленную и пролонгированное антитромботическое действие.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства определяются измерением анти-Ха факторной активности плазмы крови.

биодоступность фраксипарин

После подкожного введения пик анти-Ха-активности (C _max ) достигается через 3-5 часов (T _max ). Биодоступность почти полная (около 88%).

После введения пик анти-Ха-активности (C _max ) достигается менее чем за 10 минут с периодом полувыведения 2:00.

вывод фраксипарин

После подкожного введения период полувыведения составляет около 3 5:00. Однако анти-Ха активность сохраняется в течение не менее 18 часов после инъекции фраксипарин в дозе 1900 анти-Ха МЕ.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Поскольку физиологическая функция почек с возрастом снижается выведение препарата замедляется. Следует взвешивать возможность развития почечной недостаточности у этой группы пациентов и соответственно корректировать дозу препарата.

почечная недостаточность

По данным клинических исследований по изучению фармакокинетических параметров фраксипарин при его введении пациентам с различной степенью почечной недостаточности была продемонстрирована корреляция между клиренсом фраксипарин и клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 36-43 мл / мин) средняя площадь под кривой «концентрация / время» (AUC) и период полувыведения увеличивались на 52% и 39% соответственно по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. У этих пациентов средний плазменный клиренс надропарина уменьшался до 63% нормы. Наблюдалась широкая индивидуальная вариабельность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-20 мл / мин) AUC и период полувыведения увеличивались на 95% и 112% соответственно по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Клиренс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью уменьшался до 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 3-6 мл / мин) находившихся на гемодиализе средние AUC и период полувыведения увеличивались на 62% и 65% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Клиренс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью находившихся на гемодиализе уменьшался до 67% такового у пациентов с нормальной функцией почек.

Показания

Профилактика тромбоэмболических осложнений при общих или ортопедических хирургических вмешательствах у пациентов с высоким риском возникновения тромбоэмболических осложнений.

Лечение тромбоза глубоких вен.

Профилактика свертывания крови при гемодиализе.

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к надропарину кальция или к любому другому компоненту препарата фраксипарин или гепарина или других низкомолекулярных гепаринов.

Тромбоцитопения связана с применением фраксипарин в анамнезе.

Признаки кровотечения или повышенный риск кровотечений связанных с нарушением гемостаза за исключением ДВС-синдрома не вызванного гепарином.

Органические поражения со склонностью к кровоточивости (например острая язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки).

Геморрагические цереброваскулярные травмы.

Острый инфекционный эндокардит.

Диабетическая или геморрагическая ретинопатия.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) при лечении тромбоэмболических осложнений.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) при лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ.

Беременность кормления грудью.

Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

фраксипарин следует с осторожностью применять у пациентов принимающих пероральные антикоагулянты системные глюкокортикостероиды и декстраны. Если у пациентов принимающих фраксипарин следует назначить пероральные антикоагулянты лечения фраксипарин нужно продлить до стабилизации на целевом уровне международного нормализационного отношение (INR).

особенности применения

гепарин тромбоцитопения

Поскольку существует риск появления гепарин тромбоцитопении во время всего курса лечения гепарин следует контролировать количество тромбоцитов.

Сообщалось о единичных случаях тромбоцитопении иногда тяжелой что может сопровождаться артериальным или венозным тромбозом очень важно учитывать в следующих ситуациях: при тромбоцитопении при любом значительном уменьшении количества тромбоцитов (от 30% до 50% по сравнению с исходным уровнем) при отрицательной динамике тромбоза по поводу которого назначено лечение при появлении тромбоза во время лечения при синдроме десиминованого внутрисосудистого свертывания. В случае появления этих явлений лечение гепарин следует прекратить.

Вышеупомянутые эффекты имеют иммуноаллергическая природу и если лечение применяется впервые возникают между 5-м и 21-м днем ​​лечения но могут возникнуть значительно раньше при наличии у пациента в анамнезе гепарин тромбоцитопении.

Пациентам с тромбоцитопенией возникшей при лечении гепарином (как стандартным так и низкомолекулярным) в анамнезе лечения гепарин в случае необходимости назначать нельзя. В таком случае необходимо тщательное клиническое наблюдение и определение количества тромбоцитов каждый день. В случае появления тромбоцитопении лечение гепарин следует прекратить немедленно.

В случае появления тромбоцитопении при лечении гепарином (как стандартным так и низкомолекулярным) следует рассмотреть возможность назначения антитромботических препаратов другого класса. Если такого препарата фраксипарин нет в наличии можно назначить другой препарат фраксипарин группы низкомолекулярных гепаринов если применение гепарина является необходимым. В таком случае количество тромбоцитов следует проверять не реже 1 раза в день и лечение прекращать как можно раньше если начальная тромбоцитопения сохраняется после замены препарата фраксипарин.

In vitro тест на агрегацию тромбоцитов имеет ограниченное значение для установления диагноза гепарин тромбоцитопении.

Ситуации при которых увеличивается риск кровотечений

фраксипарин следует с осторожностью применять в ситуациях ассоциирующиеся с повышенным риском возникновения кровотечений как

• печеночная недостаточность
• тяжелая артериальная гипертензия;
• язва желудка или двенадцатиперстной кишки или другие органические поражения которые могут приводить к кровотечениям;
• хориоретинальные сосудистые заболевания;
• период после операций на головном и спинном мозге на глазах.

почечная недостаточность

Известно, что фраксипарин выводится почками что приводит к повышению концентрации фраксипарин у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью увеличен риск возникновения кровотечений и лечить их нужно с осторожностью.

Решение о возможности уменьшения дозы у пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл / мин должно базироваться на клинической оценке врачом индивидуальных факторов риска каждого пациента о возникновении кровотечений по сравнению с риском возникновения тромбоэмболии.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется перед началом лечения проверить функцию почек.

гиперкалиемия

Гепарин может подавлять адреналовую секрецию альдостерона и вызывать гиперкалиемию особенно у пациентов с повышенным уровнем калия в плазме крови или с риском такого повышения в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом пациентов с хронической почечной недостаточностью с метаболическим ацидозом или у пациентов, принимающих препараты которые могут вызывать гиперкалиемии (например ингибиторы АПФ нестероидные противовоспалительные средства).

Риск гиперкалиемии увеличивается с увеличением продолжительности лечения, но обычно гиперкалиемия имеет обратимый характер. У пациентов с факторами риска следует контролировать уровень калия в плазме крови.

Спинальная / эпидуральная анестезия спинномозговая люмбальная пункция и сопутствующие лекарственные средства

Риск возникновения спинальных / эпидуральных гематом увеличивается при применении эпидурального катетера или при одновременном применении других препаратов которые могут влиять на гемостаз как нестероидные противовоспалительные средства ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антикоагулянты. Риск также увеличивается при травматической или повторной эпидуральной или спинномозговой пункции поэтому решение о комбинированное применение нейроаксиальной блокады и антикоагулянтов принимается после оценки соотношения польза / риск в каждом таком индивидуальном случае:

- у пациентов, уже лечатся антикоагулянтными средствами польза от применения нейроаксиальных блокады должно быть тщательно сбалансирована с возможным риском;

- у пациентов, готовятся к плановому хирургическому вмешательству с нейроаксиальных блокадой польза от применения антикоагулянтов должна быть тщательно сбалансирована с возможным риском.

При проведении спинномозговой люмбальной пункции спинальной или эпидуральной анестезии следует выдержать интервал 12:00 при применении фраксипарин в профилактических дозах и 24 часа при применении надропарина в лечебных дозах между инъекцией фраксипарин и введением или удалением спинального / эпидурального катетера или иглы. Пациентам с почечной недостаточностью этот интервал может быть продлен.

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов неврологических нарушений. В случае их появления необходимо немедленное соответствующее лечение.

Салицилаты НПВП и ингибиторы агрегации тромбоцитов

Для профилактики или лечения венозных тромбоэмболических осложнений и для профилактики свертывания крови во время гемодиализа сопутствующее применение ацетилсалициловой кислоты других салицилатов НПВП и ингибиторов агрегации тромбоцитов не рекомендуется поскольку они могут увеличивать риск кровотечения. Если применение такой комбинации избежать нельзя следует осуществлять тщательный клинический надзор.

Во время клинических исследований по лечению нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ надропарин применяли в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 325 мг / сут.

некроз кожи

Сообщалось об очень редких случаях возникновения некроза кожи. Этому предшествовало появление пурпуры или инфильтрированных мучительных эритематозных элементов с или без общих симптомов. В таких случаях лечение следует немедленно прекратить.

Аллергия на латекс

Защитный колпачок на игле предварительно наполненного шприца содержит резину из натурального латекса что может вызвать аллергические реакции у лиц чувствительных к латексу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинических исследований влияния гепарина на фертильность нет. Исследования на животных не показали тератогенного или фетотоксического эффекта гепарина. Однако клинические данные касающиеся проникновения через плаценту фраксипарин у беременных ограничены. Поэтому применение гепарина в период беременности не рекомендуется кроме случая когда терапевтическая польза превышает возможный риск.

Данные относительно экскреции фраксипарин в грудное молоко ограничены поэтому применение фраксипарин во время кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Следует обратить особое внимание на специфические дозовые рекомендации по применению каждого отдельного препарата фраксипарин группы низкомолекулярных гепаринов поскольку разные единицы измерения (единицы или мг) применяются для определения доз этих препаратов том фраксипарин нельзя применять как замену другого низкомолекулярного гепарина во время курса лечения.

Необходима особая осторожность и соблюдение конкретных инструкций для применения для каждой формы выпуска фраксипарин.

Гепарин не предназначен для внутримышечного введения.

Необходим контроль количества тромбоцитов при лечении фраксипарин.

Следует соблюдать специальных рекомендаций по времени введения фраксипарин в случае спинальной / эпидуральной анестезии или люмбальной пункции (см. Раздел «Особенности применения»).

Техника подкожного введения. Рекомендуется вводить подкожную инъекцию гепарина в переднелатеральную стенку живота попеременно в правую и левую. Чтобы избежать потери препарата фраксипарин не следует удалять пузырек воздуха из предварительно наполненного шприца перед инъекцией. Иглу необходимо вводить перпендикулярно а не под углом в зажатую складку кожи которую следует держать между большим и указательным пальцем до конца введения раствора.

Профилактика тромбоэмболических осложнений

Общие хирургические вмешательства

Рекомендуемая доза гепарина является 0 3 мл (2850 анти-Ха факторной активности) которую вводят подкожно за 2:00 до хирургического вмешательства. Дальнейшие дозы следует вводить 1 раз в сутки в течение последующих дней.

Ортопедические хирургические вмешательства

Препарат фраксипарин вводят подкожно в дозе зависящие от массы тела пациента (см. Таблицу 1). Дозы определяют из расчета 38 анти-Ха факторной активности на 1 кг массы тела пациента и из расчета 57 анти-Ха факторной активности на 1 кг массы тела пациента с четвертого послеоперационного дня. Начальную дозу следует вводить с 12:00 до операции вторую дозу - через 12:00 после операции. Последующие дозы вводят 1 раз в сутки в течение всего периода риска и до перевода больного на амбулаторное лечение.

Таблица 1

Максимальная продолжительность лечения фраксипарин при общих хирургических вмешательствах составляет 10 суток кроме случаев повышенного риска возникновения тромбоэмболических осложнений.

Если риск появления тромбоэмболических осложнений все еще достаточно высок после окончания лечения рекомендованной продолжительности необходимо продолжить профилактическое лечение в частности приемом пероральных антикоагулянтов. Однако следует принимать во внимание клиническая пользу длительного лечения низкомолекулярным гепарином или антагонистом витамина К пока не изучена.

Лечение фраксипарин тромбоза глубоких вен

Любое подозрение на тромбоз глубоких вен должно быть подтверждено результатами соответствующих анализов.

Рекомендуется применять фраксипарин подкожно 2 раза в сутки (каждые 12:00). Доза рассчитывается согласно массой тела больного как показано в таблице 2 из расчета 0 01 мл (85 анти-Ха факторной активности) на 1 кг массы тела пациента.

Таблица 2

Дозировка фраксипарин для пациентов массой тела более 100 кг или менее 40 кг не исследовался. У пациентов с массой тела более 100 кг эффективность лечения низкомолекулярным гепарином может быть снижена у пациентов с массой тела менее 40 кг повышается риск кровотечения. Необходим особый клинический надзор.

Лечение гепарин нужно как можно быстрее заменить на прием пероральных антикоагулянтов если нет противопоказаний. Продолжительность лечения гепарин не должен превышать 10 дней включая период стабилизации при переходе на антагонисты витамина К за исключением случаев, когда возникают трудности стабилизации. Лечение пероральными антикоагулянтами необходимо начать как можно быстрее.

Профилактика свертывания крови при гемодиализе

Дозу гепарина подбирают индивидуально учитывая также технические условия проведения гемодиализа.

Гепарин применяют обычно в виде одноразового болюсного интраваскулярного введения в артериальный шунт экстракорпорального контура в начале каждого сеанса гемодиализа. Начальная доза составляет 65 МЕ анти-Ха факторной активности на 1 кг массы тела пациента. Для пациентов без повышенного риска возникновения кровотечений начальная доза рассчитывается согласно массой тела и является достаточной для сеанса гемодиализа продолжительностью до 4:00 (см. Таблицу 3).

Таблица 3

При повышенном риске возникновения кровотечений дозу фраксипарин следует уменьшить наполовину.

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ

Рекомендуется применение фраксипарин подкожно 2 раза в сутки (каждые 12:00) в комбинации с аспирином (рекомендуемая дозировка: 75-325 мг внутрь после минимальной начальной нагрузочной дозы 160 мг). Обычно продолжительность лечения - 6 суток до клинической стабилизации.

Начальную дозу м вводить в виде болюсной инъекции следующие дозы вводить подкожно. Расчет дозы базируется на массе тела пациента из расчета 86 анти-Ха факторной активности на 1 кг массы тела пациента (см. Таблицу 4).

Таблица 4

В случае необходимости проведения тромболитической терапии при отсутствии клинических данных о одновременный прием фраксипарин и тромболитиков рекомендуется прервать лечение фраксипарин и лечить пациента по обычной схеме.

дети

Гепарин не рекомендуется для лечения детей поскольку недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата фраксипарин для определения дозировки для этой группы пациентов.

Передозировка

Главной клиническим признаком передозировки при подкожном или внутривенном введении является кровотечение. Количество тромбоцитов и другие параметры свертывания крови необходимо проверить. Незначительные кровотечения очень редко требуют специфических мер лечения. Как правило достаточным уменьшения дозы или отсрочки введения очередной дозы фраксипарин.

В тяжелых случаях показано применение протамина сульфата. Он в значительной степени нейтрализует антикоагулянтный эффект фраксипарин но некоторая анти-Ха-активность остается. 0 6 мл протамина сульфата нейтрализует примерно 950 анти-Ха факторной активности фраксипарин. При решении вопроса о количестве протамина сульфата которую необходимо ввести следует принимать во внимание время прошедшего после введения гепарина поскольку может потребоваться уменьшение дозы.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены ниже классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 и <1/10) нечасто (≥ 1/1000 и <1/100) редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000) очень редко (<1/10000).

Кровь и лимфатическая система

Очень часто кровотечения различных локализаций возникающие чаще у пациентов с факторами риска.

Редко тромбоцитопения (включая гепарин тромбоцитопения) тромбоцитоз.

Очень редко: эозинофилия оборотная после прекращения лечения.

иммунная система

Очень редко реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек и кожные реакции) анафилактоидные реакции.

Метаболизм и расстройства пищеварения

Очень редко оборотная гиперкалиемия связана с гепарин угнетением альдостерона главным образом у пациентов с факторами риска.

гепатобилиарной системы

Часто: повышение уровня трансаминаз обычно обратимое.

Репродуктивная система

Очень редко приапизм.

Кожа и подкожная ткань

Редко высыпания крапивница эритема зуд.

Очень редко некроз кожи главным образом в месте введения (см. Раздел «Особенности применения»).

Общие нарушения и изменения в месте введения

Очень часто небольшие гематомы в месте введения.

В некоторых случаях возможно появление твердых узелков что не означают осумкування гепарина и исчезают через несколько дней.

Часто реакции в месте введения.

Редко кальциноз в месте введения.

Кальциноз чаще возникает у пациентов с измененным уровнем кальция фосфата например при хронической почечной недостаточности.

несовместимость

Не смешивать с другими препаратами.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить фраксипарин в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не хранить в холодильнике. Не замораживать.

Упаковка

По 2 предварительно наполненных стеклянных шприца с автоматической системой безопасности в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Растворы для инъекций в предварительно наполненных шприцах содержат:

Категория отпуска

По рецепту.