Церукал 2 мл ампули №10 - ціна та наявність в місті Київ

Инструкция Церукал (Cerucal) раствор ампулы

Состав

действующее вещество Церукал: метоклопрамида гидрохлорид

1 ампула (2 мл) содержит метоклопрамида гидрохлорида 10 мг в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата;

вспомогательные вещества Церукал: натрия сульфит безводный (E 221), натрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная жидкость Церукал.

Фармакологическая группа

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТX A03F A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Церукал является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта: противорвотное и ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкую кишку.

Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус,

Побочные эффекты распространяются, главным образом, на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение Церукал может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описывались галакторея и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия, однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика.

В случае внутривенного применения происходит быстрое распределение метоклопрамида. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после введения. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. С белками плазмы крови связывается 13-30% Церукал. Объем распределения колеблется в пределах 2,2-3,4 л / кг массы тела. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,6-4,6 ч у здоровых добровольцев и около 14 часов у пациентов с почечной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Часть дозы (около 20%) выводится в исходной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками с мочой в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Почечная недостаточность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (около 10:00 при КК 10-50 мл / мин и 15 часов при КК <10 мл / мин).

Печеночная недостаточность.

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление Церукал, что сопровождалось снижением клиренса плазмы крови на 50%.

Показания

Взрослые.

Предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в т. Ч. Связанным с острой мигренью.

Предотвращения тошноты и рвоты, вызванным лучевой.

Дети.

Как препарат Церукал второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванным химиотерапией.

Как препарат Церукал второй линии для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любому другому составляющему препарата Церукал;

- желудочно-кишечное кровотечение;

- механическая кишечная непроходимость;

- желудочно-кишечное перфорация;

- подтвержденная или заподозрена феохромоцитома, поскольку существует риск тяжелых приступов артериальной гипертензии;

- поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе

- эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов);

- болезнь Паркинсона;

- одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците NADH-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе

- пролактинзависимые опухоли;

- повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства)

- детский возраст до 1 года, поскольку существует риск развития экстрапирамидных нарушений (см. Раздел «Особенности применения»).

меры предосторожности

В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор церукала нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации.

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом (см. Раздел «Противопоказания»).

Комбинации, которые следует избегать.

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание.

При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, Церукал ^® может влиять на их абсорбцию вследствие влияния Церукал на моторику желудка.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с Церукал относительно влияния на моторную активность желудочно-кишечного тракта.

Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, анксиолитики, седативные антигистаминные - блокаторы рецепторов H ₁ , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют седативное диюметоклопрамиду.

Нейролептики: в случае применения Церукал в комбинации с другими нейролептиками могут возникать кумулятивный эффект и экстрапирамидные расстройства.

Серотонинергические препараты: применение Церукал в сочетании с серотонинергическими препаратами, например селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин: Церукал может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин: Церукал повышает биодоступность циклоспорина (C _max на 46%, экспозицию на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.

Мивакурий и суксаметоний: инъекция Церукал может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови). Церукал может продлить действие сукцинилхолина.

Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции Церукал повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например с флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно не определена, пациентов необходимо проводить наблюдения относительно возникновения побочных реакций.

Тиамин (витамин В ₁ ): сульфит натрия является соединением с высокой способностью к реакциям. Поэтому следует учитывать то, что тиамин (витамин ₁ ) разлагается в случае его одновременного применения с инъекционным раствором церукала.

особенности применения

Церукал для инъекций содержит натрий, в 2 мл раствора для инъекций содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть этот препарат практически свободен от натрия.

Взятые из упаковки ампулы Церукал нельзя оставлять на солнце длительное время.

Неврологические нарушения.

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Между каждым введением Церукал, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.

Длительное лечение Церукал может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии (см. Раздел «Побочные реакции»). Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

При применении Церукал в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентам, которые получают лечение другими лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными (см. Раздел «Противопоказания»).

При применении Церукал могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.

Метгемоглобинемия.

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием Церукал и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Сердечные расстройства.

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема Церукал в форме инъекций, особенно после введения (см. Раздел «Побочные реакции »).

С особой внимательностью следует применять Церукал, особенно когда препарат Церукал вводится пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, которые удлиняют интервал QT.

Внутривенно препарат Церукал следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например гипотонии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Препарат Церукал не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Препарат Церукал содержит сульфит натрия, который в некоторых случаях может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Большое количество данных, полученных из обследований беременных женщин (более 1000 с применением препарата Церукал), указывает на отсутствие какой-либо токсичности, что приводит к мальформаций или фето / неонатальной токсичности. Церукал можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появления экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении Церукал нужно наблюдать за новорожденным.

Кормления грудью.

Церукал в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Не исключено влияния метоклопрамида на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены Церукал кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Церукал может вызвать сонливис ть, головокружение, дискинезия и дистонии, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

Способ применения и дозы

Раствор Церукал для инъекций вводится внутримышечно или медленно внутривенно.

Церукал для внутривенного введения следует применять как медленную болюсную инъекцию менее 3 минут.

Взрослые.

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза Церукал составляет 10 мг.

Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в т. Ч. Связанным с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванным лучевой, рекомендуемая разовая доза Церукал 10 мг до 3 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза Церукал составляет 30 мг, 0,5 мг/кг массы тела.

Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм Церукал.

Дети

При применении Церукал для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Церукал следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая доза Церукал составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение препарата Церукал, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.

Схема дозирования Церукал

Максимальная длительность применения Церукал для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.

Максимальная длительность применения Церукал для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.

Пациенты пожилого возраста.

Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы Церукал больным пожилого возраста в связи со снижением функции почек и печени, обусловленным возрастом.

Нарушение функции почек .

Больным с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.

Больным с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.

печеночная недостаточность

Больным с тяжелым нарушением функции печени дозу Церукал необходимо уменьшить на 50%.

дети

Церукал противопоказан детям в возрасте до 1 года (см. «Противопоказания»).

Передозировка

Симптомы: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции.

Лечение. В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины детям и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства взрослым).

Согласно клинического состояния необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при применении внутривенно).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии (см. Раздел «Особенности применения»), блокада, остановка синусового узла, особенно при внутривенном применении , пролонгация QT-интервала, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия (преимущественно при внутривенном введении), шок, обмороки при парентеральном применении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой, временное повышение артериального давления.

Со стороны эндокринной системы *: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны нервной системы: злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления), судороги (преимущественно у пациентов с эпилепсией), головная боль, головокружение, сонливость, подавленное уровень сознания.

Экстрапирамидные расстройства, которые могут возникнуть даже после применения одной дозы преимущественно у детей и подростков и / или при превышении рекомендуемой дозы (см. Раздел «Особенности применения»):

• Дискинетический синдром (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонения языка, спазм глоточной мышц и мышц языка, неправильное содержание головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног);
• паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия)
• острая дистония, дистония (включая нарушения зрения и окулогирный криз);
• поздняя дискинезия (может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста);
• акатизия.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек.

Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.

Лабораторные исследования: повышение уровня ферментов печени.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

* Эндокринные расстройства во время длительного лечения связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата Церукал необходимо прекратить.

У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется вывода Церукал, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекращают.

Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных внутривенным применением Церукал (аритмия, например, в виде суправентрикулярной экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, начиная с брадикардии до остановки сердца).

Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей, а поздней дискинезии - у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата Церукал в высоких дозах и при длительном лечении.

При применении высоких доз Церукал перечисленные ниже реакции возникают чаще (порой одновременно):

- экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром Паркинсона, акатизия, даже после приема однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей и подростков;

- сонливость, подавленное уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Из-за содержания сульфита натрия в инъекционном растворе Церукал в некоторых случаях, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, может возникнуть гиперчувствительность, которая проявляется в форме тошноты, диареи, затрудненного дыхания, острого приступа астмы, спутанности сознания или шока. Эти реакции могут проходить в разных формах и могут привести к угрозе жизни.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить Церукал в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 ° C и в недоступном для детей месте. Не замораживать.

несовместимость

Церукал, раствор для инъекций, нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами. Церукал, раствор для инъекций, несовместим с такими препаратами: хлорамфеникол, цисплатин, эритромицин, фуросемид, глюконат кальция, метотрексат, гидрокарбонат натрия, пенициллин G.

Упаковка

По 2 мл раствора Церукал в ампуле; по 10 ампул в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.