Нейралгин 100 мг капсулы №100 - цена в городе Киев

Инструкция Нейралгин (Neuralgin) капсулы

Состав

действующее вещество Нейралгин: габапентин;

1 капсула содержит 100 мг или 300 мг, или 400 мг габапентина;

вспомогательные вещества Нейралгин: лактоза, крахмал кукурузный, тальк

оболочка капсул:

капсулы по 100 мг - желатин, титана диоксид (Е 171)

капсулы по 300 мг - желатин, титана диоксид (Е 171), краситель D & C желтый № 10 (хинолин желтый Е 104)

капсулы по 400 мг - желатин, титана диоксид (Е 171), краситель D & C желтый № 10 (хинолин желтый Е 104), краситель FD & C красный № 40 (Е 129). 

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

Капсули 100 мг

Твердые желатиновые капсулы, калибр 3, «Кониснап», корпус и колпачок белого цвета с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись «Gabapentin / 100 mg», а на корпусе - логотип «Р» или без логотипа, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены порошком белого цвета.

Капсули 300 мг

Твердые желатиновые капсулы, калибр 1, «Кониснап», корпус и колпачок желтого цвета с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись «Gabapentin / 300 mg», а на корпусе - логотип «Р» или без логотипа, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены порошком белого цвета.

Капсули 400 мг

Твердые желатиновые капсулы, калибр 0, «Кониснап», корпус и колпачок оранжевого цвета с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись «Gabapentin / 400 mg», а на корпусе - логотип «Р» или без логотипа, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены порошком белого цвета.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Нейралгин легко проникал в мозг и предупреждал судороги во время проведения ряда моделирующих эпилепсией исследований на животных. Габапентин не изменяет метаболизм ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), а также не обладает сродством к ГАМК А-или ГАМК В-рецепторов. Он не связывается с другими нейротрансмиттерный рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин с высокой степенью родства связывается с α2-δ (альфа2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что, по предположениям, вызывает противосудорожный эффект у животных. Широкий спектр скрининговых исследований не установил, что габапентин связывается с другими мишенями, кроме α2-δ.

Данные нескольких доклинических исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность Нейралгина может быть опосредована связыванием с α2-δ субъединицей из-за снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС). Такая активность может лежать в основе противосудорожного эффекта Нейралгина, однако ии роль в достижении этого эффекта у людей еще не изучена.

Нейралгин также проявлял эффективность в ряде доклинических исследований на животных с моделированием боли. Предполагается, что специфическое связывание Нейралгина с субъединицей α2-δ вызывает ряд различных эффектов, которые могли обеспечивать анальгезирующее действие при моделировании боли у животных. Габапентин может оказать анальгезирующее действие как на уровне спинного мозга, так и высших центров головного мозга путем взаимодействия с нисходящими тормозными путями болевой чувствительности. Роль этих его свойств в клинической эффективности препарата Нейралгин у человека не изучена.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно больше, но статистически незначительное различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post-hoc частоты респондеров в зависимости от возраста не показал наличия значимого эффекта возраста при использовании в качестве непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1.

Таблица 1

* MITT (модифицированная популяция пациентов, принимавших хотя бы одну дозу того или иного препарата Нейралгин) включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней при начальной и вдвойне-слепой фазы.

Фармакокинетика.

всасывания

После приема Нейралгина внутрь максимальная концентрация Нейралгин в плазме крови (С _max ) достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата Нейралгин) при увеличении дозы препарата Нейралгин. Биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет около 60%. Употребление пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику Нейралгин.

Многократное введение не влияет на фармакокинетику Нейралгин. Хотя плазменная концентрация Нейралгин в рамках клинических исследований варьировала от 2 до 20 мкг / мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность применения препарата Нейралгин.

Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2.

Таблица 2

Резюме средних (% CV) равновесных фармакокинетических параметров после  введения препарата Нейралгин каждые 8:00

C _max = максимальная равновесная плазменная концентрация;

t _max = время до достижения C _max ;

T _1/2 = элиминационный период полувыведения;

AUC (0-8) = равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени 0 до 8:00 после введения препарата Нейралгин;

Ae% = процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени 0 до 8:00 после введения препарата

НД = недоступно.

распределение

Нейралгин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата Нейралгин составляет 57,7 л. Концентрация Нейралгин в спинномозговой жидкости (СМР) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Нейралгин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Не получено данные о метаболизме Нейралгин у человека. Препарат Нейралгин НЕ индуцирует окислительные ферменты печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

вывод

Нейралгин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения Нейралгин не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Нейралгин выводится из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции почек или тем, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется просмотр дозы Нейралгин (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика Нейралгин у детей оценивалась в 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом при расчете дозы на килограмм массы тела (мг / кг) плазменные концентрации Нейралгин в возрасте от 5 лет не отличались от таковых у взрослых.

В Фармакокинетические исследования 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев было установлено AUC примерно на 30% меньше, ниже C _max и выше клиренс при расчете на единицу массы тела по сравнению с данными, полученными в возрасте от 5 лет.

Линейность / нелинейность

Биодоступность Нейралгин (абсорбирована часть препарата Нейралгин) снижается с повышением дозы говорит о нелинейности фармакокинетики препарата Нейралгин, а именно - параметров биодоступности (F): Ae%, CL / F, Vd / F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T _1/2 ) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация Нейралгин предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата Нейралгин.

Показания

эпилепсия

Как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.

В качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет.

Лечение периферического невропатической боли , такого как болевая диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата Нейралгин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В спонтанных сообщениях, а также литературе описаны случаи угнетения дыхания и / или седации, связанной с одновременным применением Нейралгин и опиоидов. В некоторых сообщениях авторы выражают особую озабоченность перед применением комбинации габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста.

В исследовании с участием здоровых добровольцев (N = 12) при приеме капсул морфина с контролируемым высвобождением в дозе 60 мг в 2:00 к приему капсул габапентина 600 мг средняя AUC габапентина росла на 44% по сравнению с AUC габапентина, который принимали без морфина. По этой причине необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов по таким признаков угнетения (ЦНС) как сонливость дозу габапентина или морфина нужно должным образом снизить.

Не отмечено случаев взаимодействия Нейралгин с фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином.

Фармакокинетика Нейралгин одинакова у здоровых добровольцев и у пациентов с эпилепсией, которые принимали эти противоэпилептические лекарственные средства.

Одновременное применение Нейралгин и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и / или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Антациды, содержащие Al³⁺ и Mg²⁺ , снижают биодоступность Нейралгин примерно на 20%, поэтому препарат Нейралгин рекомендуется принимать через 2:00 после приема антацидов.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают гематотоксичность (лейкопения).

Почечная экскреция габапентина не меняется при применении пробенецида.

Наблюдалось слабое снижение почечной экскреции габапентина при его приеме вместе с циметидином, хотя не ожидается, что это имеет клиническое значение.

Фармакокинетика Нейралгин похожа у здоровых добровольцев и у пациентов с эпилепсией, которые получают притиепилептични средства.

особенности применения

Медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

Тяжелые, угрожающие жизни системные реакции гиперчувствительности, такие как медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), были зарегистрированы у пациентов, принимающих лекарственные средства, включая Нейралгин (см. Раздел «Побочные реакции»).

Важно отметить, что ранние проявления повышенной чувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут появиться еще до возникновения высыпаний. При наличии таких симптомов лечение Нейралгином нужно немедленно прекратить, если альтернативная причина появления симптомов не была установлена.

Анафилаксия

Нейралгин может быть причиной анафилаксии. В зарегистрированных случаях отмечались следующие симптомы: затрудненное дыхание, отек губ, горла и языка и гипотония, что требует неотложного лечения. Следует проинструктировать пациентов, при появлении симптомов анафилаксии необходимо немедленно прекратить применение габапентина и обратиться за неотложной медицинской помощью (см. Раздел «Побочные реакции»).

Суицидальные мысли и поведение

Суицидальные мысли и поведение были отмечены у пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по нескольким показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо исследований противоэпилептических лекарственных средств также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения, механизм которого неизвестен, однако имеющиеся данные не позволяют исключить возможность воздействия Нейралгин.

Таким образом, признаки суицидальных мыслей и поведения должны быть проверены, и должно быть рассмотрено использование соответствующей терапии. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления суицидальных мыслей и поведения.

острый панкреатит

При возникновении острого панкретиту на фоне применения Нейралгин показана отмена габапентина (см. Раздел «Побочные реакции»).

судорожные припадки

Хотя нет доказательств возникновения оборотных нападений, внезапное прекращение приема противосудорожных средств может ускорить возникновения эпилептического состояния.

Как и при применении других противосудорожных препаратов, при приеме Нейралгин у некоторых пациентов частота приступов может увеличиться или могут появиться новые типы приступов.

Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином в рефракционных пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко являются успешными.

Нейралгин нельзя считать эффективным при лечении первичных генерализованных припадков, например абсансов, и может даже ухудшать такие приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует назначать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсансной.

Головокружение, сонливость, потеря сознания и нарушение умственной деятельности

Лечение Нейралгином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые могли стать причиной случайных травм (в результате падения). Данные постмаркетинговых исследований зарегистрировали случаи спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность, пока они не знакомы со всеми потенциальными эффектами препарата Нейралгин.

Одновременный прием с опиоидами

У пациентов, требующих дополнительного лечения опиоидами, может наблюдаться повышение концентрации Нейралгин. В связи с этим пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания. Доза габапентина или опиоидов должна быть соответственно уменьшена (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

угнетение дыхания

Прием Нейралгин связывался с тяжелым угнетением дыхания. У пациентов с нарушениями функции дыхания, заболеваниями дыхательной и нервной систем, почечной недостаточностью, одновременным применением препаратов, угнетающих функцию ЦНС, и пациентов пожилого возраста риск тяжелого угнетения дыхания повышается. Эти пациенты могут потребовать коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Систематических исследований по применению Нейралгин пациентами в возрасте от 65 лет не проводилось. В одном двойном слепом исследовании у пациентов с невропатической болью сонливость, периферические отеки и астения встречались несколько чаще у пациентов в возрасте от 65 лет, чем у более молодых пациентов. Кроме этих данных, в клинических исследованиях этой группы не наблюдалось различий в профиле побочных эффектов по сравнению с молодыми пациентами.

дети

Влияние долгосрочной (более 36 недель) терапии с применением Нейралгин на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков не исследовались соответствующим образом. Поэтому преимущества длительной терапии следует взвешивать относительно потенциальных рисков такой терапии.

Злоупотребление и зависимость

В постмаркетинговый период были сообщения о случаях злоупотребления и зависимости. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с целью выявления в анамнезе злоупотребление лекарственными средствами и наблюдать за появлением возможных признаков злоупотребления Нейралгином. Например, пациент стремится заполучить препарат Нейралгин, требует увеличения дозы, возникает развитие толерантности.

Снижение дозы, отмену препарата Нейралгин или замену его на другой (альтернативный) нужно осуществлять постепенно, в течение не менее одной недели. Внезапное прекращение лечения противоэпилептическими лекарственными средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.

Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с психосоматическими заболеваниями в анамнезе.

Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действия со стороны ЦНС, такие как обнибуляция сознания и атаксия.

лабораторные тесты

При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложные положительные результаты. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовая метод, турбидиметрически метод, пробы с красителями) или использовать эти методы сначала. 

вспомогательные вещества

Препарат Нейралгин содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например с непереносимостью лактозы, полной лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозы мальабсорбцией препарат Нейралгин принимать не следует.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Риски, связанные с эпилепсией и всеми противосудорожными препаратами

Риск врожденных дефектов у детей, рожденных от матерей, получавших противосудорожные препараты, возрастает в 2-3 раза. Чаще всего сообщали о развитии «заячьей» губы, пороки сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Множественная противоэпилептическая терапия связана с более высоким риском врожденных пороков развития, поэтому важно применять монотерапии всегда, когда только это возможно. Женщины, которые планируют беременность, и женщины детородного возраста должны быть проинструктированы о том, что противосудорожное терапия должна быть пересмотрена в случае планируемой беременности. Нельзя внезапно прекращать противосудорожное терапию, так как это может спровоцировать судороги, которые могут серьезно навредить как матери, так и плода. Задержка развития у детей, чьи матери болели эпилепсией, наблюдается редко. Невозможно выяснить,

Риски, связанные с терапией габапентином

Нейралгин проникает через плаценту. Достаточных данных относительно применения габапентина беременным нет.

Исследования на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Поэтому Нейралгин не следует применять в период беременности, если только польза для матери не превышает потенциальный риск для плода. Невозможно определить, связано ли применение Нейралгина с повышенным риском врожденных пороков развития при его назначении в период беременности, поскольку в этот период такие недостатки может вызывать как эпилепсия, так и применения противоэпилептических средств.

Период кормления грудью

Нейралгин проникает в грудное молоко. Поскольку его влияние на младенцев, которых кормят грудью, неизвестный, при назначении Нейралгина женщинам в период лактации следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо прекратить кормление грудью на период лечения.

фертильность

В исследованиях на животных влияние на фертильность не наблюдалось.

Способность Нейралгин влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нейралгин может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Нейралгин действует на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение или другие подобные симптомы. Даже в случае слабой или умеренной степени, эти побочные эффекты могут быть потенциально опасными для пациентов, которые управляют автомобилем или работают с другими механизмами, особенно в начале лечения и после увеличения дозы.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Нейралгин можно принимать как вместе с пищей, так и без нее, капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды (например, 1 стаканом воды).

Для всех показаний рекомендуемая схема титрования дозы Нейралгин в начале терапии (описана в таблице 3) для взрослых и детей старше 12 лет.

Таблица 3

Инструкция по дозировке для детей до 12 лет приведена в этом разделе ниже.

Прекращение терапии габапентином

Как свидетельствуют клинические данные, если лечение Нейралгином необходимо прекратить, это следует делать постепенно, в течение как минимум 1 недели независимо от показаний.

Эпилепсия.

Эпилепсия обычно требует длительной терапии. Дозы определяет врач в соответствии с индивидуальной переносимости препарата Нейралгин и эффективности лечения.

Взрослые и дети старше 12 лет

Диапазон эффективных доз составляет от 900 до 3600 мг в сутки.

Терапию можно начинать, корректируя дозу, как показано в таблице 1, или применять 300 мг 3 раза в сутки уже в первый день. После этого на основе индивидуального ответа пациента и переносимости препарата Нейралгин дозу можно в дальнейшем увеличивать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.

Для некоторых пациентов может быть целесообразным более медленное корректировки дозы Нейралгина. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг в сутки - 1 неделя, для достижения дозы 2400 мг в сутки - 2 недели, а для достижения дозы 3600 мг в сутки - 3 недели. Есть данные, что доза до 4800 мг в сутки хорошо переносилась в долгосрочных открытых клинических исследованиях. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12:00 для предотвращения приступов.

Дети в возрасте от 6 лет

Начальная доза Нейралгин должна составлять от 10 до 15 мг / кг / сут, а эффективной дозы достигают путем титрования в сторону увеличения дозы в течение примерно 3 дней. Эффективная доза Нейралгина для детей от 6 лет составляет 25-35 мг / кг / сут. Есть данные, что доза 50 мг / кг массы тела в сутки переносилась хорошо в долгосрочных исследованиях. Общую ежедневную дозу следует разделить на 3 отдельные дозы, максимальный интервал между дозами не должен превышать 12:00.

Нет необходимости контролировать концентрацию препарата Нейралгин в плазме крови. В дальнейшем Нейралгин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими средствами без учета изменения концентрации Нейралгин в плазме или концентрации других противоэпилептических средств в сыворотке крови.

Периферическое невропатическая боль

взрослые

Лечение Нейралгин можно начинать с титрования дозы, как указано в таблице 1. В качестве альтернативы, начальная доза может составлять 900 мг / кг / сут, разделенная на 3 отдельные приемы. Затем на основании индивидуального ответа пациента и переносимости дозу можно повышать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Некоторые пациенты нуждаются в более медленного повышения дозы Нейралгина. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг в сутки составляет 1 неделю, для достижения 2400 мг в сутки - 2 недели и для достижения 3600 мг в сутки - 3 недели.

При лечении периферического невропатической боли, в частности при болевой диабетической невропатии и постгерпетической невралгии, эффективность и безопасность не изучены для периода лечения более 5 месяцев. Если для пациента требуется применение препарата Нейралгин более 5-ти месяцев для лечения периферического невропатической боли, то врач должен провести оценку клинического статуса пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Инструкции, касающиеся назначений по всем показаниям

Для пациентов с ослабленным общим состоянием здоровья, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу следует титровать медленнее, при этом применять или лекарственную форму с меньшей дозировкой, или увеличивать интервалы между приростом дозы.

Пациенты пожилого возраста (возраст 65 лет)

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться корректировка дозы учитывая снижение почечной функции с возрастом (см. Таблицу 2).

У пациентов пожилого возраста могут часто возникать сонливость, периферические отеки и астения.

почечная недостаточность

Необходимо корректировать дозу Нейралгина для пациентов с нарушениями функции почек (см. Таблицу 4), а также пациентам на гемодиализе.

Таблица 4

Дозы Нейралгин у взрослых в зависимости от функции почек

¹⁾ Общая суточную дозу распределять на 3 приема. Уменьшенное дозирования для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин).

²⁾ Следует назначать по 300 мг через сутки.

³⁾ Для пациентов с клире