Manual for Гастроцепин 10 мг раствор 2 мл ампулы №5

Инструкция Гастроцепин (gastrozepin) раствор

Состав

действующее вещество Гастроцепин: pirenzepine;

1 ампула по 2 мл содержит Пирензепин дигидрохлорида моногидрата 10 43 мг что эквивалентно Пирензепин дигидрохлорида 10 мг

вспомогательные вещества Гастроцепин: пропиленгликоль (E 1520) натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат (E 262) кислота уксусная ледяная (E 260) вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной й рефлюксной болезни (ГЭРБ).

Код АТС А02В Х03.

Показания

Профилактика и лечение язв вызванных стрессом эрозий или язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта кровоточащие.

Противопоказания

Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата  Гастроцепин ; паралитическая непроходимость кишечника. Применение препарата противопоказано пациентам с редкой врожденной непереносимостью к любому из компонентов препарата.

Способ применения и дозы

Рекомендовано применение Гастроцепин в нижеуказанных дозах.

Обычная суточная доза Гастроцепин составляет 20 мг Пирензепин дигидрохлорида (2 разовые дозы).

Взрослым каждые 12:00 необходимо вводить содержимое 1 ампулы Гастроцепин (10 мг) внутримышечно или внутривенно. В особо тяжелых случаях показано вводить по 2 ампулы что эквивалентно 20 мг гастроцепин 3 раза в сутки есть суточную дозу можно увеличить до 60 мг.

Метод приготовления Гастроцепин и совместимость.

Инфузия: Гастроцепин раствор для инъекций можно сочетать с 0 9% раствором натрия хлорида раствором Рингера или 5% раствором глюкозы.

Непосредственно перед применением Гастроцепин следует проводить визуальную оценку указанных растворов поскольку в зависимости от производителя состав таких растворов может меняться (например рН). Гастроцепин раствор для инъекций можно сочетать с указанными растворами при еще нет мутности осадка или изменения цвета. Смешивание растворов следует проводить должным образом перед началом введения инфузии. Для оценки змишуваности раствора наблюдения проводят в течение 12:00 при комнатной температуре. Инфузионные растворы содержащие Гастроцепин следует вводить не позднее чем через 12:00 после приготовления.

Гастроцепин раствор для инъекций можно вводить в виде внутримышечных и внутривенных инъекций или путем инфузии.

Внутривенные инъекции следует как правило осуществлять медленно так:

- в связи с содержанием 39 2% пропиленгликоля в составе препарата существует риск развития тромбофлебита;

- у больных с нестабильной гемодинамикой проводят мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений в связи с высоким начальным уровнем Гастроцепин в плазме.

Парентеральное применение должно продолжаться до исчезновения симптомов обычно в течение 2-3 дней для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата. Курс лечения определяет врач.

Побочные реакции

По частоте проявления побочных реакциях Гастроцепин классифицированы следующим образом:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100 до <1/10);

нечасто (≥ 1/1000 до <1/100);

редко (≥ 1/10 000 до <1/1000);

очень редко (≥ 1/10000)

неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Наблюдались нижеприведенные побочные реакции:

Классификация по системе органов	Частота
Со стороны иммунной системы
анафилактические реакции	неизвестно
гиперчувствительность	неизвестно
Со стороны нервной системы
головная боль	Часто
спутанность сознания	Очень редко
Со стороны органов зрения
нарушение аккомодации	Часто
кардиальные нарушения
изменение частоты сердечных сокращений в частности тахикардия	неизвестно
Со стороны пищеварительной системы
сухость во рту	очень часто
запор диарея	Часто
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
высыпания	Часто
Со стороны мочевыделительной системы
задержка мочи	Нечасто

Повышение рН в желудке до более 5 марта приводит в большинстве случаев к колонизации содержимого желудка грамотрицательными бактериями у пациентов после 3-7 дней проведения интенсивной терапии. Исследования показывают, что колонизация трахеобронхиальной системы из желудка возможна. Было описано что количество случаев внутри- больничной пневмонии у пациентов интенсивной терапии была выше в случае медикаментозного повышения рН содержимого желудка для профилактики стрессовых язв.

Передозировка

При введении больших доз Гастроцепин могут развиться такие антихолинергические эффекты: нарушение зрения тахикардия сухость во рту повышение температуры тела сухость и покраснение кожи задержка мочи кишечная непроходимость беспокойство или сонливость рефлекторные миоклонические движения хореоатетоза.

Для лечения можно применять парасимпатомиметични агенты например физостигмин.

Пациентам с глаукомой применяют пилокарпин местно. В случае возникновения острой глаукомы необходимо начать лечение миотическими каплями и немедленно обратиться за помощью к специалисту.

Гастроцепин слабо выводится с помощью диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация по применению Гастроцепин беременным женщинам ограничено .

Установлено, что Гастроцепин проникает в грудное молоко хоть и в очень незначительном количестве. В результате этого у ребенка который находится на грудном вскармливании может наблюдаться антихолинергическим эффектом.

Должны избегать применения препарата Гастроцепин раствор для инъекций в период беременности и кормления грудью.

Исследования о влиянии Гастроцепин на фертильность и репродуктивную функцию человека не проводились.

дети

На сегодняшний день не получено подтверждение безопасности и эффективности применения Гастроцепин детям до 18 лет.

особенности применения

Применение гастроцепин может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильную установку диагноза. Поэтому перед началом лечения язвы желудка необходимо провести соответствующие обследования для выявления злокачественных заболеваний.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (HP). В случае подтверждения наличия инфекции НР следует провести эрадикационной терапии если возможно поскольку успешное проведение этой терапии обычно приводит к излечению язвы.

Чтобы предотвратить развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы внутривенные инъекции гастроцепин раствора для инъекций всегда должны быть медленными. Препарат следует вводить в течение нескольких минут с осторожностью. У пациентов с заболеваниями сердца или нарушением кровообращения следует проводить мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) следует обратить внимание на развитие побочных реакций и снизить дозу при необходимости.

Гастроцепин необходимо применять с осторожностью больным

• глаукому;
• гипертрофией предстательной железы;
• тахикардию.

В случае развития антихолинергических побочных реакций таких как нарушение зрения или задержка мочи лечение гастроцепин следует прекратить. В связи с антихолинергическим действием препарат следует с осторожностью применять таким пациентам особенно при парентеральном введении однократных доз более 10 мг Пирензепин.

Для получения информации по применению пациентам интенсивной терапии см. раздел «Побочные реакции».

Гастроцепин раствор для инъекций содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одну рекомендованную дозу есть практически не «содержит натрия».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по способности Гастроцепин влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Но пациентов следует сообщить что во время лечения гастроцепин в них могут возникать побочные эффекты в частности нарушение аккомодации. Поэтому этот препарат рекомендуется принимать с осторожностью при управлении автотранспортом или работе с механизмами. Если у пациентов возникают нарушения аккомодации они должны избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение гастроцепин с антагонистами Н ₂ -гистаминовых рецепторов может привести к существенному усилению антисекреторного действия в результате синергии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамiка.

Гастроцепин селективно блокирует мускариновые рецепторы снижает продукцию желудочного сока и повышает рН желудка. В терапевтических дозах он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Пирензепин - это антихолинергическим препарат фармакологическое действие которого базируется на конкурентной блокаде мускариновых рецепторов (М-холинорецепторов). Пирензепин приводит к дозозависимое снижение (главным образом за счет снижения объемов секреции меньшей степени за счет влияния на концентрацию ионов Н +) секреции желудочной кислоты которая стимулированная экспериментально - путем конкурентной блокады М ₁рецепторов на автономных ганглионарной клетках и паракринных клетках желудка. Это основным действием Гастроцепин при применении в терапевтической дозе 100 мг. То есть при терапевтической дозе 100 мг не исключено, что Гастроцепин определенной степени является селективным препаратом для мускариновых рецепторов М ₁ . В отличие от классических антагонистов мускариновых рецепторов как атропин Гастроцепин не проявляет одинаковую родство с различными мускариновыми рецепторами: он имеет меньшую родство с рецепторами сердца (М ₂ рецепторы) и гладких мышц (М ₃ рецепторы), чем с рецепторами экзокринных желез ( М ₃ рецепторы) и рецепторами коры головного мозга и периферических ганглиев (M ₁рецепторы). Поэтому при применении в низких дозах Гастроцепин считается селективным антагонистом М ₁ мускариновых рецепторов. Однако с увеличением дозы действие Гастроцепин распространяется также на другие мускариновые рецепторы что приводит к возникновению антихолинергических (атропиноподобных) побочных реакций.

Фармакокинетика.

После инъекции 8 мг Гастроцепин максимальная концентрация в плазме составляет около 425 нг Пирензепин / мл через 30 минут после инъекции концентрация в плазме составляет 75 нг Пирензепин / мл и через 75 минут после инъекции 50 нг Пирензепин / мл. Абсорбция после инъекции быстрая и полная. Пик концентрации 90 нг Пирензепин / мл в плазме крови достигается через 20 минут после инъекции 8 мг Пирензепин. После инъекции 8 мг Пирензепин и такой же параллельной инъекции концентрация в плазме крови была на 20% выше, чем после инъекции.

Объем распределения составляет в среднем 14 л после инъекции. Связывание Гастроцепин с белками плазмы слабое (около 12%). Период полувыведения составляет 10 ч.

Дозы 8 мг Гастроцепин первая из которых была введена внутривенно другая - внутримышечно были выведены в течение 4 дней в равной степени с мочой и калом преимущественно в неизмененном виде и лишь небольшая часть - в форме фармакологически неактивного метаболита дезметилпирензепину.

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет максимум 10% концентрации в плазме. Гастроцепин слабо проникает через плаценту. Нет данных о проникновении гастроцепин в грудное молоко.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватый раствор практически свободен от частиц.

Несовместимость. Из-за возможной несовместимости Гастроцепин Не рекомендуется смешивать препарат с другими растворами для инъекций или инфузий.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить Гастроцепин в оригинальной упаковке для защиты от света в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 2 мл Гастроцепин в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.