Касодекс 50 мг таблетки №28 - цена в городе Киев

Касодекс (CASODEX) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг бикалутамида;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат гипромеллоза; макрогол 300; повидон, натрия крахмала (тип А) титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антиандрогенные средства. Код АТС L02B B03.

Показания

Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Противопоказания

В значительной противопоказан женщинам и детям.

В значительной не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение Касодекса с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Способ применения и дозы

Дозировка

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки. Лечение Касодексом следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Дети: В значительной противопоказан детям.

Побочные реакции

Побочные реакции указано по частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1 / 1000, ≤1 / 100), жидкие (≥1 / 10000, ≤ 1/1000), очень редко (≤1 / 10 000), с неизвестной частотой (на основе доступных данных невозможно установить частоту возникновения).

¹ Изменения со стороны печени редко тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

² печеночной недостаточностью изредка отмечалось у пациентов, принимавших Касодекс, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлен. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

³ Может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

⁴ Наблюдалось во время фармако-эпидемиологического исследования применения агонистов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы. Риск увеличивался, если Касодекс 50 мг применяли в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, однако увеличение риска не было отмечено при применении Касодекса 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

⁵ Включена в перечень побочных реакций после получения постмаркетинговых данных. Частота была определена по частоте сообщений о случаях интерстициальной пневмонии в период рандомизированного лечения 150 мг ЭДС.

Передозировка

Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку В значительной значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Применение в период беременности или кормления грудью

В значительной противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

Дети

В значительной противопоказан детям.

Особенности применения

Лечение препаратом В значительной следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

В значительной активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс следует применять с осторожностью пациентам с умеренным или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения Касодекса.

Изредка при назначении Касодекса наблюдают тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение Касодексом следует прекратить.

У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторинга уровня глюкозы в крови пациентов, получающих В значительной в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Показано, что Касодекс подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Терапия антиандрогенам может приводить к удлинению интервала QT.

У пациентов, имеющих факторы риска или случаи удлинения интервала QT в анамнезе, а также у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые могут удлинять QT (см. 4.5), врачи должны до начала лечения Касодексом оценить соотношение риск / польза, учитывая Из соображений желудочковой тахикардии типа «пируэт» (Torsade de pointes).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В значительной не обладает способностью влиять на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако, следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Касодекса и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Исследование иn vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и оказывает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с Касодексом, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его назначения в течение 28 дней с Касодексом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Касодекс следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения Касодексом.

С осторожностью следует назначать В значительной при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации Касодекса в плазме может привести усиление побочных эффектов препарата.

Исследование иn vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Касодекса пациентам, которые уже получают антикоагулянты кумаринового, рекомендуют проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

В связи с тем, что антиандрогенная терапия может приводить к удлинению интервала QT, следует с осторожностью назначать В значительной одновременно с лекарственными средствами, которые способны вызывать удлинение интервала QT или вызвать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (Torsade de pointes), то есть такими как антиаритмические препараты класса IA ​​(хинидин, дизопирамид) или класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т.д. (См. "Меры предосторожности").

Дети

Исследование взаимодействия были проведены только у взрослых.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

В значительной является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого подавления наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене Касодекса в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

В значительной является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представленный почти исключительно (R) -энантиомер.

Фармакокинетика.

Всасывания

В значительной хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

Распределение

В значительной высокая степень связывания с белками (рацемат 96%, (R) -энантиомер> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации). Его метаболиты выводятся почками и с желчью примерно в одинаковых соотношениях.

Метаболизм

(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном назначении Касодекса (R) -энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R) -энантиомер на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при назначении суточной дозы 50 мг Касодекса. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

Выведение

В ходе клинического исследования средняя концентрация (R) -бикалутамиду в сперме мужчин, получавших Касодекс в дозе 150 мг, составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек или нарушение функции печени легкой или средней степени тяжести. Существуют доказательства, что у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (R) -энантиомер выводится из плазмы медленнее.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением Cdx 50 с одной стороны и логотипом с другой.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.