Фармадипин 2% капли 5 мл - цена в городе Киев

Инструкция Фармадипин (Farmadipin) капли

Состав

действующее вещество Фармадипин: nifedipine;

1 мл нифедипина в пересчете на 100% сухое вещество 20 мг (30 капель)

вспомогательные вещества Фармадипин: полиэтиленгликоль 400, этанол 96%.

Лекарственная форма

Капли оральные.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Код ATХ C08C A05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Фармадипин проявляет антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность - 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальному приеме. Конечно максимум действия достигается через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата Фармадипин. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс Фармадипин - от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения Фармадипин может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличение интервалов между приемами препарата Фармадипин. В организме Фармадипин не кумулирует. В незначительных количествах попадает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Показания

Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Противопоказания

- острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель)

- кардиогенный шок

- тяжелый аортальный и митральный стеноз;

- нестабильная стенокардия

- не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда

- декомпенсированная сердечная недостаточность

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);

- желудочковой тахикардии с расширенным комплексом QRS;

- синдром слабости синусового узла;

- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лауна-Ганонга-Левайна (LGL)

- AV блокада II и III степеней;

- порфирия;

- илеостома, установленной после Проктоколэктомия;

- повышенная чувствительность к нифедипина и других компонентов препарата Фармадипин;

- повышенная чувствительность к другим дигидропиридинов;

- не принимать одновременно с рифампицином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, влияющие на эффективность Фармадипин.

Фармадипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени. Из-за этого, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении Фармадипин вместе со следующими препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.

Рифампицин

Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность Фармадипин значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослабляется. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

При одновременном применении следующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы Фармадипин.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин)

Исследования взаимодействия Фармадипин и макролидных антибиотиков не проводилось. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованное системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. Несмотря на это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов.

Азитромицин, который структурно похож на представителей класса макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3А4.

Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир)

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия Фармадипин и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, препараты этого класса ингибируют in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижение скорости выведения из организма.

Азольные антимикотики (например, кетоконазол)

Клинического исследования, изучает вероятность взаимодействия Фармадипин и определенных азольным антимикотиков, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

Флуоксетин

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия Фармадипин и флуоксетина, еще не проводилось. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме.

Nefazodon

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия Фармадипин и нефазодона, еще не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме.

Хинупристин / дальфопристин

Одновременное применение хинупристин / дальфопристин и Фармадипин может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Вальпроєва кислота

Клинического исследования, изучает вероятность взаимодействия Фармадипин и вальпроевой кислоты, еще не проводилось. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.

Циметидин

Вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А4, повышает концентрацию Фармадипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.

Цизаприд

Одновременное применение цизаприда и Фармадипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 3А4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал

Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность Фармадипин снижается, а эффективность ослабляется. При одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия Фармадипин и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить снижение концентрации нифедипина в плазме крови и эффективности.

Антигипертензивные препараты

Фармадипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно, таких как: диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренорецепторов, ингибиторы ФДE5, α-метилдопа, магния сульфат.

При одновременном применении Фармадипин с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

Дигоксин и теофиллин

Комбинация Фармадипин с дигоксином и теофиллином обычно хорошо переносится больными, очень редко возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови). Несмотря на это, пациента необходимо контролировать на наличие симптомов передозировки дигоксина и, в случае необходимости, следует снизить дозу гликозида, принимая во внимание концентрацию дигоксина в плазме.

Амиодарон и хинидин

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательное инотропное действие Фармадипин. При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина - резкое увеличение концентрации хинидина в плазме. Несмотря на это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме, а в случае необходимости откорректировать дозу хинидина. Некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении этих препаратов, однако другие авторы не отмечали изменения фармакокинетики нифедипина.

Несмотря на это, следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии Фармадипином. В случае необходимости следует снизить дозу Фармадипина.

Циклоспорин

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с Фармадипином можно снизить. При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме, и в случае необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Другие виды взаимодействий

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата Фармадипин в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. В результате может усиливаться антигипертензивное действие препарата м. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Несмотря на это, при терапии Фармадипин следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.

Применение Фармадипин может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилилмигдалевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

особенности применения

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Фармадипин пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности возникновения обструкционной симптомов. Очень редко могут возникать Безоар, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях описаны обструкционной симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Применение препарата Фармадипин может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - снижение дозы.

Фармадипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, поэтому, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс Фармадипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме, относятся: макролидные антибиотики (например, эритромицин), ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольные антимикотики (кетоконазол ), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, хинупристин / дальфопристин, вальпроевая кислота, циметидин.

При одновременном применении препарата Фармадипин с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозиФармадипину.

Препарат Фармадипин не следует применять, если возможную связь между предыдущим применением нифедипина и ишемическим болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом Фармадипин не применяется пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.

Следует с осторожностью назначать препарат Фармадипин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления. Применение Фармадипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции ликуваня.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг / дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Фармадипин противопоказано применять во время беременности.

Кормления грудью.

Фармадипин проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата Фармадипин следует прекратить кормление грудью.

Фертильность.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например Фармадипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата Фармадипин следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление транспортными средствами и механизмами и т.п.).

Способ применения и дозы

Фармадипин применять для лечения гипертонических кризов как препарат Фармадипин скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат Фармадипин в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат Фармадипин и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста - не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или на сахар, как можно дольше держа во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. Ст. - 220/110 мм рт. Ст.) Разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных в Фармадипину . В таких случаях дозу следует подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата Фармадипин может привести к резкому снижению артериального давления!

дети

Препарат Фармадипин не применять для лечения детей (до 18 лет).

Передозировка

Симптомы острой интоксикации Фармадипин: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата Фармадипин из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, в случае необходимости - в сочетании с промывкой тонкого кишечника.

Выведение препарата Фармадипин из организма должно быть как можно более полным, включая тонкий кишечник, особенно в случаях интоксикации препаратами нифедипина с замедленным высвобождением для предотвращения абсорбции действующего вещества.

Поскольку для Фармадипин характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, представляет угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторяют при необходимости). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть незначительно повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Побочные реакции

При соблюдении рекомендаций по применению препарата Фармадипин побочные реакции бывают незначительными и обратимыми, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции характерны для препаратов этой фармакологической группы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический отек / ангионевротического отека (включая отек гортани *), анафилактические / анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: реакции тревоги, возбуждения, расстройства сна.

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, гипестезия, парестезии, дизестезия, сонливость, потеря сознания.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, боль в глазах.

Со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в груди (стенокардия).

Васкулярные расстройства: отек, вазодилатация, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в желудочно-кишечном тракте и боль в животе, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гиперплазия десен, безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, пурпура, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: мышечные судороги, отеки суставов, артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция.

Общие расстройства: недомогание, неспецифическая боль, лихорадка.

* Может приводить к последствиям, которые представляют угрозу для жизни.

У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

срок годности

3 года.

Не использовать Фармадипин после окончания срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить Фармадипин в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить Фармадипин в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл или 25 мл Фармадипин во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.