Ципринол 250 мг таблетки №10 - ціна та наявність в місті Київ

Инструкция Ципринол (ciprinol) таблетки

Состав

действующее вещество Ципринол 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата;

вспомогательные вещества Ципринол: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки Ципринол, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки Ципринол по 250 мг: круглые белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки Ципринол по 500 мг овальные белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Ципрофлоксацин in vitro проявляет высокую эффективность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных возбудителей. Механизм антибактериального действия обусловлен способностью ципрофлоксацина подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразу IV), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C _max ) и минимальной ингибиторной концентрацией (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения площади под кривой (AUC) и МИК.

Спектр антибактериальной активности.

Точки отделяют чувствительные штаммы от штаммов со средней чувствительностью, а остальные -

от резистентных штаммов.

рекомендации EUCAST

¹ Staphylococcus spp. - контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз.

² Не связана с видами контрольные точки были определены главным образом на основе данных соотношение фармакокинетических и фармакодинамических данных и не зависят от МИК для отдельных видов. Они используются только для видов, которые не имеют собственных точек, а не для тех видов, где проведение теста на чувствительность не рекомендуется.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности получила такое уровня, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций является сомнительной.

К Ципринол целом чувствительны in vitro такие роды и виды бактерий (для вида Streptococcus см. Раздел «Особенности применения»).

По результатам исследований токсичности однократной дозы, токсичности повторяющихся доз, канцерогенного потенциала или репродуктивной токсичности Ципринол не обнаружено особой опасности для людей.

Фармакокинетика.

абсорбция

При пероральном применении Ципринол быстро и хорошо всасывается, преимущественно из верхнего отдела тонкого кишечника.

Максимальная концентрация Ципринол в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

Однократные дозы Ципринол 100-750 мг приводят к дозозависимых максимальных сывороточных концентраций (C _max ) между 0,56 и 3,7 мг / л. Концентрация в сыворотке крови возрастает пропорционально увеличению дозы до 1000 мг.

Биодоступность препарата Ципринол составляет 70-80%.

распределение

Процент связывания Ципринол с белками крови незначительное (20-30%), находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципринол свободно диффундирует в внесосудистое пространство. Значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который составляет 2-3 л / кг массы тела, доказывает, что Ципринол проникает в ткани в концентрациях, которые могут во много раз превышать уровень препарата Ципринол в сыворотке крови. Ципринол достигает высоких концентраций в различных тканях, например в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, образцы биопсии), синусах, горящих поврежденных тканях и в тканях мочевыводящих путей, половых органах (простата, эндометрий), где общая концентрация превышает таковую в плазме крови.

метаболизм

Были зафиксированы невысокие концентрации следующих четырех метаболитов: диетилципрофлоксацину (M ₁ ), сульфоципрофлоксацину (М ₂ ), оксоципрофлоксацин (М ₃ ) и формилципрофлоксацину (M ₄ ). Метаболиты демонстрируют in vitro антимикробную активность, но в меньшей степени, чем начальная соединение.

Известно, что Ципринол является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2.

вывод

Ципринол выделяется преимущественно в неизмененном виде как почками, так и через кишечник. Период полувыведения из плазмы у лиц с нормальной функцией почек - примерно 4-7 часов.

Почечный клиренс составляет 180-300 мл / кг / ч, а общий клиренс - 480-600 мл / кг / час. Ципринол подлежит клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При серьезном нарушении функции почек период полувыведения Ципринол составляет до 12:00.

Непочечный клиренс Ципринол объясняется в первую очередь трансинтестинальною секрецией и метаболизмом. 1% дозы выделяется через желчные пути. Ципринол в высоких концентрациях присутствует в желчи.

Показания

Для лечения нижеперечисленных инфекций (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»). Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.

Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Взрослые

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:

- обострение хронического обструктивного заболевания легких;

- бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз или при бронхоэктазах;

- пневмония.

• Хронический гнойный средний отит.
• Тяжелое течение отита наружного уха.
• Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
• Инфекции мочевого тракта.
• Инфекционные поражения половой системы:

- гонококковый уретрит и цервицит, вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae;

- орхоэпидидимит, в частности вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae;

- воспалительные заболевания тазовых органов, в частности вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae.

• Инфекции желудочно-кишечного тракта (например диарея путешественников).
• Интраабдоминальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
• Инфекции костей и суставов.
• Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципринол можно применять для терапии пациентов с нейтропенией и гипертермией в случае подозрения относительно бактериального инфекционного генеза лихорадки в указанной категории пациентов.

Дети и подростки

• Бронхолегочные инфекции при кистозный фиброз, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa).

• Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.

• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципринол можно применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.

Лечение должен начинать врач, имеющий опыт лечения кистозного фиброза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Ципринол не следует применять при повышенной чувствительности к активному веществу препарата Ципринол или к другим препаратам группы фторхинолонов, или к любой из вспомогательных веществ препарата Ципринол.

Одновременное применение Ципринол и тизанидина противопоказано из-за клинически значимые побочные эффекты (артериальная гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других средств на Ципринол

Препараты, удлиняющие интервал QT

Ципринол, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим препараты, которые удлиняют интервал QT (например антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Раздел «Особенности применения»).

Формирование хелатного комплекса

При одновременном применении Ципринол (перорально) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы, минеральных добавок (например кальция, магния, алюминия, железа), фосфатзвьязуючих полимеров (например севеламер), сукральфат или антацидов, а также препаратов с большой буферной емкостью ( таких как таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, абсорбция Ципринол снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до или хотя бы через 4:00 после приема этих препаратов.

Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H ₂ рецепторов.

Пищевые, в т.ч. молочные, продукты

Кальций в составе пищевых продуктов незначительно влияет на абсорбцию. Однако следует избегать одновременного приема Ципринол и молочных или обогащенных минералами продуктов (таких как молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция), так как абсорбция Ципринол может снижаться. 

Пробенецид

Пробенецид влияет на почечную секрецию Ципринол. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид, и Ципринол приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

метоклопрамид

Метоклопрамид ускоряет всасывание Ципринол, в результате чего достижения максимальной концентрации в плазме крови происходит быстрее. Не отмечено влияния на биодоступность ципрофлоксацина.

Омепразол

Одновременное применение Ципринол и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению C _max и AUC ципрофлоксацина.

Влияние Ципринол на другие лекарственные средства

тизанидин

Тизанидин нельзя назначать одновременно с Ципринол (см. Раздел «Противопоказания»). При одновременном применении Ципринол и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение С _max в 7 раз, диапазон - 4-21 раз, увеличение показателя AUC - в 10 раз, диапазон - 6-24 раза). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции.

Метотрексат

При одновременном назначении Ципринол возможно замедление тубулярного транспортировки (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное назначение не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).

теофиллин

Одновременное применение Ципринол и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови, что в свою очередь, может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и адекватно снижать его дозу (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие производные ксантина

После одновременного применения Ципринол и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин (окспентифилин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в сыворотке крови.

фенитоин

Одновременное применение Ципринол и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровня препарата Ципринол.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении Ципринол и антагонистов витамина К может усиливаться их антикоагулянтное действие. Сообщалось о повышении активности оральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибактериальные препараты, в частности фторхинолоны. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние Ципринол на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиону).

ропинирол

Было обнаружено, что одновременное применение ропинирола с Ципринол, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия приводит к повышению AUC и С _max ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректировки дозы рекомендуются осуществлять во время и сразу после совместного введения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Клозапин

После одновременного применения 250 мг Ципринол с клозапином течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапину были повышены на 29% и 31% соответственно. Клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина рекомендуется осуществлять во время и сразу после одновременного применения с Ципринол (см. Раздел «Особенности применения»).

лидокаин

Сообщалось, что одновременное применение Ципринол, умеренного ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, и лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями и может развиться при одновременном применении указанных препаратов.

Силденафил

C _max и AUC силденафила выросли примерно в два раза после перорального применения 50 мг силденафила и сопутствующего назначения 500 мг Ципринол. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Ципринол с сильденафилом и учитывать соотношение риск / польза.

Дулоксетин

Одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и C _max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать похожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин

Было определено транзиторное повышение креатинина плазмы крови при одновременном назначении Ципринол и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. Поэтому необходим регулярный (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина в плазме крови у этих пациентов.

особенности применения

Тяжелые инфекции и / или смешанные инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями

Ципринол не применять в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями.

Для лечения тяжелых инфекций, и инфекций, вызванных стафилококками или анаэробными бактериями, Ципринол следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Стрептококковые инфекции (включая Streptococcus pneumoniae)

Ципринол не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.

Инфекции половой системы

Фторхинолонрезистентни штаммы Neisseria gonorrhoeae могут повлечь гонококковый уретрит, цервицит, орхоэпидидимит и воспалительные заболевания тазовых органов.

Соответственно, Ципринол следует применять для лечения гонококковой уретрита или цервицита только при условии исключения в Neisseria gonorrhoeae резистентности к ципрофлоксацину.

Эмпирическую терапию Ципринол при орхоэпидидимита и воспалительных заболеваниях органов малого таза можно применять только в сочетании с другими соответствующими антибактериальными средствами (например, цефалоспоринами), за исключением клинических ситуаций, когда исключено наличие ципрофлоксацинрезистентних штаммов Neisseria gonorrhoeae.

Если через 3 дня не наступает клиническое улучшение, лечение следует пересмотреть.

Инфекции мочевого тракта

В странах Европейского Союза наблюдается разная устойчивость к фторхинолонивз стороны Escherichia coli, распространенного возбудителя, вызывает инфекции мочевыводящих путей. При назначении терапии врачам рекомендуется учитывать локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.

Считается, что однократные дозы Ципринол, которые можно применять при неосложненном цистите у женщин предклимактерическому периода, менее эффективны, чем длительная терапия препаратом Ципринол. Этот факт необходимо учитывать, учитывая растущий уровень резистентности Escherichia coli к хинолонов.

интраабдоминальные инфекции

Данные об эффективности Ципринол при лечении постоперационных интраабдоминальных инфекций ограничены.  

диарея путешественников

При выборе препарата Ципринол следует принять во внимание информацию о резистентности к ципрофлоксацину возбудителей в странах, которые были посещены пациентом. 

Инфекции костей и суставов

Ципринол следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического исследования.

Легочная форма сибирской язвы

Применение людям основывается на данных определения чувствительности in vitro, опытов на животных и ограниченных данных, полученных при применении человеку. Врач должен действовать в соответствии с национальными и / или международных протоколов лечения сибирской язвы.

дети

Применение Ципринол детям нужно проводить в соответствии с действующими официальными рекомендациями. Лечение с применением Ципринол проводит только врач с опытом ведения детей, больных кистозным фиброзом и / или тяжелые инфекции.

Лечение Ципринол детей следует начинать только после тщательной оценки соотношения польза / риск за возможного риска побочных реакций, связанных с суставами и / или окружающими тканями.

Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит

Следует рассмотреть возможность лечения инфекций мочевого тракта с применением Ципринол, когда другое лечение невозможно. Лечение должно основываться на результатах микробиологического исследования.

Другие специфические тяжелые инфекции

Применение Ципринол может быть оправдано по результатам микробиологического исследования при других инфекций согласно официальным рекомендациям или после тщательной оценки пользы-риска, когда другое лечение применить нельзя или когда общепринятое лечение оказалось неэффективным.

Применение Ципринол в случае специфических тяжелых инфекций, кроме упомянутых выше, не оценивалось в ходе клинических испытаний, а клинический опыт ограничен. Итак, к лечению пациентов с такими инфекциями рекомендуется подходить с осторожностью.

Повышенная чувствительность к препарату Ципринол

В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции могут наблюдаться уже после первого приема ципрофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»), о чем следует немедленно сообщить врачу.

В редких случаях анафилактические / анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния шока, угрожающего жизни пациента. В некоторых случаях они наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В таком случае прием ципрофлоксацина необходимо приостановить и немедленно провести медикаментозное лечение (лечение анафилактического шока).

Скелетно-мышечная система

В общем Ципринол нельзя применять пациентам с заболеваниями сухожилий / расстройствами, связанными с применением хинолонов в анамнезе. Несмотря на это, в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза / риск этим пациентам можно назначать ципрофлоксацин для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов, а именно - в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда результаты микробиологических исследований оправдывают применение ципрофлоксацина. При применении ципрофлоксацина может возникнуть тендинит, воспаление или разрыв сухожилия (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, которые наиболее вероятны в первые 48 часов лечения, но возможны даже в течение нескольких месяцев после отмены препарата Ципринол. Риск тендинопатии может быть повышенным у пациентов пожилого возраста или у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо признаков тендинита (таких как болезненный отек, воспаление) применение ципрофлоксацина необходимо прекратить. Пораженной конечности следует обеспечить покой.

Ципринол применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис (см. Раздел «Побочные реакции»).

фоточувствительность

Доказано, что Ципринол вызывает фотосенсибилизация. Пациентам, принимающим Ципринол, рекомендуется при лечении избегать прямого солнечного света или УФ-излучения (см. Раздел «Побочные реакции»).

Центральная нервная система

Хинолоны вызывают судороги или снижают порог судорожной готовности. Ципринол применять с осторожностью пациентам с расстройствами ЦНС, которые могут иметь склонность к судорогам или эпилептического статуса. При возникновении судорог применение ципрофлоксацина прекращают (см. Раздел «Побочные реакции»). Даже после первого приема ципрофлоксацина могут возникнуть психотические реакции. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до суицидальных мыслей и поступков, таких как самоубийство или его попытка. В таких случаях прием ципрофлоксацина следует прекратить и принимать меры, необходимые в данной клинической ситуации.

У пациентов, принимавших Ципринол, сообщалось о случаях полиневропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные расстройства или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Прием ципрофлоксацина следует прекратить пациентам, которые имеют симптомы невропатии, в частности боль, жжение, неприятные ощущения, онемение и / или слабос